Yeni farmasötik dozaj formları, biraz yaratıcı düşünmeden daha fazlasını gerektirir. Melatoninin doğal sirkadiyen ritmini taklit eden bir formül geliştirmekle görevlendirilen İlaç Teknik Merkezimiz (PTC) Mumbai devreye girdi. Bir dizi özel bileşen kullanarak, teknik uzmanlarımız mevcut pazar ürünlerine meydan okuyan yenilikçi bir çözüm yarattı.
Innova Market içgörülerine dayanarak, dünya çapındaki tüketicilerin yaklaşık% 26'sı günlük takviye aldığını iddia ediyor.1 Tüketiciler zihinsel sağlıklarının yanı sıra fiziksel sağlıklarına da dikkat etmeye devam ederken, son zamanlarda zihinsel sağlık ve beyin fonksiyonu takviye NPD'de özel bir odak noktası olmuştur. Kaliteli uykunun ruh hali ve zihinsel performans üzerindeki önemi, Uykusuzluk pozisyonlarında güçlü bir artışa yol açmıştır ve bu dikkat edilmesi gereken bir alandır. 1 ABD'de uykusuzluk, uyku sağlığının pazarda ne kadar önemli hale geldiğini vurgulayan bir gerçektir.2
Piyasada tabletler, kapsüller ve hatta sakızlar dahil olmak üzere çeşitli dozaj formlarında gelen hem hemen salınan hem de sürekli salınımlı birçok melatonin ürünü bulunmaktadır.. Bu kategorilerde hem sentetik hem de doğal kökenlerden çok sayıda bileşen ortaya çıkmıştır. Bununla birlikte, bir bileşen uykusuzluk tedavisi ile eş anlamlı kalır - melatonin.
Melatonin (MT) nedir? Melatonin uyku-uyanıklık döngüsünü düzenleyen, karanlık tarafından indüklenen, uykunun başlangıcına ve bakımına yardımcı olan ve sağlık sorunları için ek olarak kullanılan bir hormondur. Kesintisiz huzurlu bir uyku sağlamak için, uyku süreci sırasında etkili bir melatonin seviyesi sağlamak önemlidir. Sağlıklı bireylerde MT seviyeleri akşamları doğal olarak artmaya başlar, geceleri zirve yapar ve sabahları yavaşça azalır ve yavaş yavaş uyanmamızı sağlar. Bu, uyku kalitesine doğal olarak yardımcı olan neredeyse iki fazlı bir salınım olarak açıklanabilir.3
Yine de, piyasadaki birçok ürün MT için ya hemen salınım ya da sürekli salınım (belirli bir süre sonra) sunar ve her ikisi de MT'nin uyku kalitesini sağlayan doğal endojen biyoritmini taklit edemez. Ek olarak, MT'nin 20-50 dakikalık çok kısa bir yarı ömrü ve %15'lik düşük biyoyararlanımı vardır.
Teknik zorluk ve çözümler
PTC Mumbai ekibi, insan vücudunun doğal ritmini takip eden pulsatif salınımlı yenilikçi bir dozaj formu oluşturma zorluğunu üstlendi. İki salınım zirvesi olan 5 mg'lık melatonin kapsülü formüle ettiler - biri daha düşük olan uykuyu indükler ve bir moladan sonra, uyku kalitesine katkıda bulunan ikinci, daha yoğun olanı.
Yenilikçi formül, şeker peletleri üzerinde% 80 ilaç katmanından ve ardından enterik kaplamadan oluşur. Bu, mideden geçtikten sonra (2 saat - ikinci tepe noktasından sonra) bu miktarda MT'nin sürekli salınmasına izin verir 4.
Ek %20, peletlerin üstüne yerleştirildi ve anında salınım sağlandı (ilk tepe noktası). Bu kaplanmış peletler kapsüllere yerleştirildi ve salım profili ve stabilitesi test edildi.
Sonuç, endojen MT salınımını taklit eden, küçük bir melatoninin (%20 veya 1 mg) ilk önce uykuyu başlatmak için salındığı ve kalan melatonin (%80 veya 4 mg) daha sonra 2 saatlik gecikmeli bir süre sonra salındığı pulsatil bir dozaj formuydu. Melatonin pulsatil salım dozaj formu, kapsüllerde hem tek birim hem de çoklu birim peletler kullanılarak başarıyla geliştirilmiştir.
Takımın çalışması, bu yıl Ekim ayında gerçekleşen prestijli AAPS PharmSci 360 (Amerikan İlaç Bilimcileri Birliği) için poster olarak kabul edildi.
Teknik Uzmanlık
IMCD'de, müşterilerimizi ve ortaklarımızı her aşamada desteklemek için dünya çapında altı özel Farmasötik teknik merkezden oluşan bir ağımız var. Ürün geliştirme döngüsü. Küresel ilaç merkezlerimiz çeşitli eğitimler sunar, projeler ve konseptler geliştirir ve geniş uygulama cazibesine sahip bilimsel zorlukların üstesinden gelir. IMCD'nin ilaç ağı ve teknik uzmanlığı hakkında daha fazla bilgi edinmek için buraya tıklayın.
Referanslar:
1. Innova - Küresel Takviyeler Trendleri
2. Sağlık Haberleri (2022) https://newsinhealth.nih.gov/2022/04/melatonin-supplement-use-rising-among-adults
3. Zisapel N. (2018), Melatoninin insan uykusundaki rolü, sirkadiyen ritimler ve bunların düzenlenmesi üzerine yeni bakış açıları, British Journal Pharmacology. Ağustos; 175 (16): 3190-3199.
4. Beatrice Albertini ve diğerleri (2014), Pediatrik popülasyona melatoninin potansiyel verilmesi için oral pulsatil sistem olarak SLM'lerin formüle edilmesi, International Journal of Pharmaceutics, 469 (1), 67-79.