CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions
BCS Sınıf II aktif bileşeni kullanarak API partikül boyutunun ve polimer konsantrasyonunun modifiye salınımlı tablet performansı üzerindeki etkisini keşfedin.
Çalışma ve çözüm mantığı:
Zayıf çözünür BCS Sınıf II ilaçları için etkili modifiye salımlı (MR) oral dozaj formları geliştirmek, hem formülasyon bileşiminin hem de API özelliklerinin dikkatli bir şekilde kontrol edilmesini gerektirir. Hipromelloza (HPMC) dayalı hidrofilik matris sistemleri ilaç salınımını kontrol etmek için yaygın olarak kullanılırken, HPMC konsantrasyonu ve API partikül boyutu arasındaki etkileşim kritik bir formülasyon sorunu olmaya devam etmektedir.
Tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan ikinci nesil sülfonilüre olan Gliklazid, bu etkileri araştırmak için bir model BCS Sınıf II ilacı olarak seçildi. BCS Sınıf II bileşikleri için, ilaç emilimi genellikle geçirgenlikten ziyade çözünme hızı ile sınırlıdır, bu da formülasyon tasarımını tutarlı terapötik performans elde etmek için kritik hale getirir. API mikronizasyonu, yüzey alanını artırmak ve çözünmeyi arttırmak için yaygın olarak kullanılırken, HPMC konsantrasyonu jel tabakası oluşumunu ve ilaç salım kinetiğini doğrudan etkiler. Değiştirilmiş salımlı (MR) bir gliklazid tableti geliştirmek özellikle zordur çünkü hem API partikül boyutu hem de matris bileşimi çözünme profilini güçlü bir şekilde etkileyebilir. Bu faktörleri araştırmak için IMCD , değişen seviyelerde hipromelloz ile formüle edilmiş HPMC matris tabletlerinde mikronize ve mikronize olmayan gliklazidin performansını değerlendirdi.
Hedef pazar
Modifiye (genişletilmiş veya kontrollü salımlı) oral katı dozaj formları geliştiren ilaç üreticileri ve formülatörleri, özellikle:
- Jenerik ilaç geliştiricileri
- Reçeteli diyabet tedavisi üreticileri
- Düşük doz bilim adamları ile çalışan reçeteli diyabet tedavisi üreticileri
- API'ler
- Sağlam değiştirilmiş salınımlı formülasyonlar arayan şirketler
Formülatörün faydaları:
Çalışma partikül boyutunun ve polimer konsantrasyonunun ilaç salınımını nasıl etkilediğini belirlemeyi amaçladı ve formülatörlere bu düşük dozda zayıf çözünür antidiyabetik API için modifiye edilmiş salım performansını optimize etmek için pratik stratejiler sağlamayı amaçladı. Bu nedenle, formülatörler aşağıdakilerden faydalanacaktır:
- API partikül boyutu dağılımının ilaç salınımı üzerindeki etkisini anlamak.
- HPMC matrislerinde mikronize ve mikronize olmayan gliklazid davranışının karşılaştırılması.
- Hipromelloz konsantrasyonunun ayarlanması yoluyla salım kinetiğinin ince ayar yapılması.
- Kanıta dayalı polimer seçimi yoluyla formülasyon geliştirme süresinin azaltılması.
- salınımı elde etmek
- polimer konsantrasyonunu ve API derecesini değiştirerek yaklaşık 1,5 saat ile 12 saat arasında değişen profiller.
Makalenin tamamını okumak ister misiniz
Tam erişim aynı zamanda şu anlama gelir:
CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions
